A BARBITURÁTOK
45. A "barbiturát" kifejezés általában a barbiturátsav származékaira
utal. Az első ilyen drog a Barbital, amely 1903-ban jelent meg
Németországban. A barbiturátok hamarosan széles körben elterjedtek, mint
trankvillánsok, nyugtatók és altatószerek. Ez a népszerűség ma is töretlen.
Az elmúlt fél évszázadban több, mint 2,000 különböző barbiturátkészítményt
szintetizáltak, ezek közül egy tucatnál is kevesebbet használnak
általánosan. Néhány ilyen szer: amobarbital (Amytal), pentobarbital
(Nembutal), phenobarbital (Luminal) és a secobarbital (Seconal).
A barbiturátokat gyakran csoportosítják kábító, nyugtató vagy altató
hatásuk időtartama szerint. Mivel az ezen csoportok közti hasonlóságok
messze jelentősebbek, mint a különbségek, mi együtt tárgyaljuk őket.
46. A barbiturátok társadalmunkban a legszélesebb körben használt
pszichoaktív drogok közé tartoznak, mind gyógyászati, mind nem gyógyászati
célú alkalmazásukat tekintve. Észak-Amerikában ezek a drogok állnak évente
több ezer véletlen vagy szándékos haláleset hátterében. Ezen kívül a
barbiturátok jelentős pszichikai és fizikai függőséget alakíthatnak ki, a
modern társadalmakban talán csak az alkohol okozott már annyi szellemi
leépülést, mint ezek a szerek. Míg a barbiturátok gyógyászati célú
felhasználásáról számtalan kutatást folytattak, viszonylag kevés alapos
vizsgálat foglalkozott a visszaélésekkel.
Bár ezen drogok gyógyászati és nem gyógyászati alkalmazása széles körben
elterjedt minden korosztályban és társadalmi rétegben, a krónikus használat,
a komoly visszaélés, akárcsak az alkohol esetében, itt is elsősorban a
felnőtteket jellemzi. A visszaélés terjedéséről nincsenek megbízható
adataink. A receptek ellenőrzése nem működik eléggé hatékonyan, e drogok
orvosi javaslat nélküli személyes birtoklása nem ütközik a törvénybe,
továbbá a barbituráthasználók - más drogosoktól eltérően - nem alkotnak
homogén, összetartó és könnyen azonosítható kisebbséget. Ezen okok miatt az
orvosi és törvénykezési statisztikák nem szolgálhatnak támpontul a nem
gyógyászati célú alkalmazás elterjedtségének megítélésénél.
47. Többször hallhattuk, hogy Kanadában a törvényes keretek között
előállított vagy importált barbiturátok mennyisége jóval meghaladja a
gyógyászati célra felhasznált mennyiséget. A jelenlegi barbiturátvisszaélők
többsége nagy valószínűséggel gyógyászati célból kezdte ezeket a szereket
használni. Számtalan beteg gyógykezelése alatt szokik rá ezekre a szerekre,
és folytatja szedésüket jóval azután is, hogy az eredeti panasz rég
megszűnt. Vannak jelzések arra vonatkozóan, hogy a visszaélők többsége
barbiturátadagját törvényes csatornákon keresztül szerzi be. Mivel sok
gyógyszerész meg sem vizsgálja a recepteket, a betegek könnyen átírhatják a
szer recepten feltüntetett mennyiségét és/vagy a beszedés előírt
gyakoriságát. Ezen kívül sok idült, barbiturátokkal vagy más hasonló,
receptre igényelhető droggal visszaélő beteg egyszerre több doktortól szerzi
be a szükséges recepteket, és erre a gyógyszerész nem figyel fel. Ezen
okokból gyakran különösen nehéz elkülöníteni egymástól a barbiturátok orvosi
és nem orvosi célú felhasználását. Kanadában mind a gyógyászati mind a nem
gyógyászati célra felhasznált barbiturátok legális forrásokból,
professzionális gyártóktól származnak; házi készítésű termékekkel a mai
napig nem találkoztunk.
Gyógyászati célú felhasználásuk
48. A barbiturátokat ma a gyógyászatban gyakran használják, és
valószínűleg sok háztartásban is megtalálhatók. A gyógyászatban többnyire a
szerek kábító, nyugtató, altató és görcsoldó hatását hasznosítják. Az
orvosok gyakran írnak fel barbiturátokat, ha az idegrendszer működésének
általános csillapítása a kívánatos. Kis adagokban nyugtatóként és
trankvillánsként használhatóak. A barbiturátok altató hatása jól ismert a
több ezer kanadai számára, akik ezeket a szereket magasabb dózisokban
altatószerként használják. Adagolhatók önmagukban és más drogokkal keverve
is, mint például a sebészeti alkalmazásokban érzéstelenítőkkel együtt.
Önmagukban fogyasztva gyenge fájdalomcsillapító hatásuk is van. Egyes
barbiturátok görcsoldó hatása rendkívül jól jön komoly görcsök kezelésében.
Ilyen görcsöket okozhatnak a drogelvonás tünetei, különböző idegrendszeri
rendellenességek (köztük az epilepszia) vagy a különféle stimulánsok
(sztrichnin, nikotin, kokain, stb.) túladagolásából fakadó mérgezések.
Használhatóak még egyes pszichikus rendellenességek diagnosztizálására és
kezelésére. Ennek módja az, hogy a drogot intravénásan beadják egy olyan
dózisban, amely a beteget egy féltudatos állapotba juttatja, ahol
lecsökkennek a gátlások és lehetővé válik egyes elfojtott és nagy érzelmi
töltéssel rendelkező tudattartalmak felszínre kerülése. Lényegében erre az
eljárásra épül a rendőrségi nyomozások során használt igazság-szérumos
vizsgálat is. Egyes rövidtávú hatással rendelkező barbiturátoknak ez az
"igazságfeltáró" tulajdonsága jól meghatározott dózisoknál jelentkezik, és
bár ennek az eljárásnak a során valóban sokszor előfordul, hogy a
kihallgatott más információkat közöl, mint normál állapotában, csak
elenyésző bizonyítékok vannak arra, hogy ilyenkor tényleg az igazságot
mondják el.
A drog fogyasztása, felszívódása, terjedése és sorsa a szervezetben
49. Kristályos alakban a barbiturátok fehér vagy sárga, szagtalan,
kesernyés ízű porok. Kaphatók por, elixír, injekció, kúp, kapszula és
tabletta formájában is. A piacon vannak olyan készítmények is, amelyek
barbiturátokat tartalmaznak más drogokkal együtt (nyugtatók vagy
trankvillánsok, fájdalomcsillapítók, belladonna alkaloidák, mint az atropin
vagy a scopolamin, különféle stimulánsok, mint az amfetaminok vagy a koffein
és vitaminok).
A barbiturátokat rendszerint szájon át veszik be, mivel gyorsan
felszívódnak a gyomorból, a vékonybélből és a végbélből egyaránt. Üres
gyomorra bevéve a szert gyorsítható a felszívódás sebessége. Az izmokba vagy
a vénába adott injekció szintén hatásos, de ezek a módszerek több
fiziológiás komplikációval járhatnak, ezért általában mellőzik őket. Bár a
legtöbb drogfüggő szájon át veszi magához az adagját, azok, akik jártasak
önmaguk injekciózásában (pl. az ópiát- vagy amfetaminfüggők) gyakran
használják az intravénás megoldást.
A véráramba való bekerülést követően a barbiturátok nagyjából egyenlően
oszlanak el az egész szervezetben, és hatásukat akkor kezdik kifejteni,
amikor a szer bejut az agyba. A test számtalan módon védekezik a
barbiturátok hatása ellen. A legtöbb barbiturátot a máj bontja le viszonylag
hatástalan bomlástermékekre, amelyek aztán a vesék segítségével kiürülnek a
szervezetből, az eredeti, lebontatlan drog bizonyos részével együtt. A
barbiturátokat a véráramba való bekerülést követően megkötheti a vérplazma
és a fehérjék, továbbá egyes barbiturátok hajlandóságot mutatnak a
zsírszövetekbe való felszívódásra. Ezek a jelenségek gyengíthetik a drog
idegrendszerre gyakorolt hatását (és felerősíthetnek más mellékhatásokat).
A lebontás, kiürülés és terjedés folyamata változó a különböző barbiturátok
esetében, ezek a tényezők jelentős hatással vannak a különböző szerek
erősségére és hatásuk időtartamára. A barbiturátokkal való tartós visszaélés
kimutatható mind a vérből, mind a vizeletmintákból.
Pszichológiai hatások
50. A barbiturátok pszichikai és viselkedésre gyakorolt hatása igen
hasonló az alkoholéhoz, így itt nem is igényel részletesebb tárgyalást. Bár
a drog használója érezheti a különbséget az alkohol és a barbiturátok hatása
között, ez a különbség a használó viselkedésében nehezen látható.
Míg a magasabb dózisok rendszerint nyugtató, kábító vagy altató hatásúak,
kisebb mennyiségek hatását jóval nehezebb megjósolni. Akár az alkohol vagy
más nyugtatószerek esetében, a barbiturátok is az egyéntől és környezetétől
függően kis adagban okozhatnak kezdeti izgatottságot, stimulálhatják az
egyént, csökkenthetik a gátlásokat. Vannak, akiknél a nyugtató, kábító hatás
csak jelentős adag esetén tapasztalható, egyébként más pszichológiai
jelenségek figyelhetők meg: a használó boldoggá, elégedetté válhat, eufóriás
állapotba kerülhet, vagy - ez a másik véglet - agresszívvá, gyanakvóvá,
erőszakossá válhat. A lehangoltság, önsajnálat és a bezárkózás szintén
gyakran előforduló jelenségek, nem ritkák a barbiturátokkal kapcsolatos
öngyilkosságok sem. Bár a kis adagok hatása gyakran kiszámíthatatlan, a
közepes és nagy adagok rendszerint növelik a reakcióidőt, gátolják a komplex
tudati funkciók működését, csökkentik a gátlásokat, szabad folyást engednek
az érzelmi megnyilvánulásoknak, és egy sok más, az alkoholos
befolyásoltságéhoz hasonló tüneteket okoznak. A drog fogyasztásából fakadó
komoly pszichikai károsodások (pszichózisok) ritkán fordulnak elő. Arról,
hogy a drog ugyanannál a személynél rövid idő alatt milyen sokféle hatást
válthat ki, a Wikler-jelentésben olvashatnak: "0.25-től 1 grammig terjedő
mennyiségű amobarbital intravénás beadását követően a kísérleti alany
elalszik, ha zavartalanul fekhet egy ágyban, de éberré és beszédessé válik,
ha a pszichiáter beszélgetni akar vele. Később elálmosodhat, ekkor
visszasétál az ágyához, de ha közben filmre veszik és fel is hívják erre a
figyelmét, ismét magához tér és játssza a tőle megkívánt szerepet."
51. Az irodalom több helyen is említést tesz a "drogautomatizmus"
jelenségéről, amely a krónikus barbituráttúladagolással kapcsolatos, de
megoszlanak a vélemények a tekintetben, hogy ez mennyire fontos jelenség. Az
a személy, aki barbiturátok befolyása alatt áll, annyira összezavarodhat,
hogy a drogból újabb és újabb adagokat vesz magához, mivel nem emlékszik
vissza arra, hogy előzőleg már bevett valamit.
52. Logikusnak tűnhet, hogy az autóvezetéshez szükséges képességeket a
barbiturátok szedése erősen befolyásolja. Nem sok kísérletről tudunk, amely
ezt alátámasztaná, bár a kapcsolódó viselkedéskutatások felhívják rá a
figyelmet. Kis adagok nem valószínű, hogy számottevően csökkentenék a
vezetési képességeket, feltéve, hogy a drogot nem szedik más nyugtató,
kábító hatású szerrel, például alkohollal együtt.
53. A jelenleg rendelkezésünkre álló bizonyítékok alapján úgy tűnik, hogy
a barbiturátok hosszú távú mérsékelt használatának a legtöbb használó esetén
elhanyagolhatóak a pszichológiai következményei. A nagy adagokat igénylő
krónikus használat egyes komplikációira később még visszatérünk.
Fiziológiai hatások
54. Közepes és magas barbiturát-adagok rövidtávú hatásai közül a
legjelentősebb az idegrendszeri és muszkuláris működések gyengülése.
Akárcsak a pszichikai és viselkedésre gyakorolt hatások esetében, a kis
adagok hatása itt is jóval változóbb. Kezdetben az elektroenkefalográf (EEG)
agykérgi aktivitást mutathat, később ez gyakran álomra, fáradtságra utaló
jelekre változik. Az altató hatású adagok által kiváltott álmok annyiban
különböznek a normális álomtól, hogy bennük lényegesen lecsökken a REM-fázis
időtartama (ennek a fázisnak a jelentőségét csak mostanában kezdjük
megérteni). A komoly adagokat vagy a drog által kiváltott alvást rendszerint
levertség vagy másnaposság követi. Bár a barbiturátok nyugtató hatását
gyakran az agy retikuláris aktiváló rendszerére kifejtett hatásukkal
magyarázzák, a részletekről keveset tudunk, és ilyen mechanizmusok sok más
farmakológiai folyamatban is közreműködnek.
Számtalan egyéb átmeneti fiziológiai változás kísérheti a barbiturátok
mérsékelt használatát. Többségük a fiziológiás működés általános
lassulásának eredménye (légzés, szívműködés lassulása), ezek többnyire
együttjárnak a viselkedés hasonló változásával, és nem bírnak nagy klinikai
jelentőséggel. Még krónikus nem gyógyászati célú használat esetén is a
megvonás után nagyjából teljes a pszichikai és fiziológiai regenerálódás,
ritkán azonban előfordulhat tartós pszichikai vagy idegrendszeri károsodás,
esetleg irreverzibilis máj- vagy vesekárosodás is. Ezeknek az eseteknek a
ritkasága eléggé meglepő, különösen annak tükrében, hogy számos betegséget
és tartós károsodást tulajdonítanak a barbiturátokhoz hasonló alkohol
hosszútávú fogyasztásának. Itt érdemes megjegyezni, hogy a barbiturátfüggők
kevésbé hajlamosak az elégtelen táplálkozásra, mint az alkoholisták.
A barbiturát-túladagolás tünetei: kóma, a szervezet általános sokkja
(gyenge, szapora pulzus, alacsony vérnyomás, hűvös, izzadt bőr). A
túladagolás légzésbénulás, szívroham vagy veseelégtelenség miatt halálhoz is
vezethet. Ha a túladagolás nem halálos kimenetelű, a szervezet egyensúlyának
helyreállását az elégtelen veseműködésből származó sárgaság kísérheti, és
bőrbetegségek is felléphetnek. Ezen tünetek felléphetnek normális adagoknál
is a drogra allergiás, vagy túlérzékeny betegeknél. Mivel a nyugtató szerek
és rokonaik egyszerre szedve növelik egymás hatását, továbbá kereszt-
tolerancia is kialakulhat, ezért a barbiturátokhoz hasonló drogok (pl.
alkohol) rendszeres használóinál különös figyelmet kell fordítani az
adagolásra.
Tolerancia és függőség
55. A barbiturátok egyes hatásaival szemben fellépő tolerancia
bizonyított tény, bár a tolerancia foka és kialakulásának sebessége erősen
függ a dózistól, a fogyasztás gyakoriságától, illetve a drog használójától.
A tolerancia messze nem növekszik akkora mértékben, mint az ópiátoknál, és
napi 1-2,5 grammnyi adagnál meg is áll (normális esetben 0.1-0.3 gramm
barbiturát már altató hatású). Míg a tolerancia a drognak mind a nyugtató,
mind a hangulatot befolyásoló hatását érinti, kiépülésével nem változik meg
a halálos adag szintje: a krónikus felhasználók ugyanolyan veszélyeknek
vannak kitéve, mint a kezdők. Más szavakkal: a biztonsági határ egyre
közelebbre tolódik, ahogy a tolerancia nő. A tolerancia kialakulásában több
mechanizmus is közrejátszik. A barbiturátok stimulálják a drogot lebontó
enzimek termelődését. A központi idegrendszer is idővel hozzászokik a kábító
hatáshoz, és többé-kevésbé gyengíteni képes azt. A rendszeres fogyasztás
során egyes tanulási folyamatok is hozzájárulhatnak a hatás változásához. A
tolerancia a drog elvonása után pár héttel megszűnik.
Krónikus használat esetén a barbiturátok fizikai függőséget alakíthatnak
ki. A barbiturátfüggőség néhány vonásában hasonló az ópiátoktól való
függőséghez, de a barbiturátoktól (és az alkoholtól) való elvonás jóval
veszélyesebb elvonási tünetekkel járhat, és az elvonás halálos kimenetelének
is nagyobb a valószínűsége. A drog hosszútávú, gyakori használóinál az
elvonás kezdetben élénküléssel, az állapot észrevehető javulásával jár. Pár
órával később azonban általános legyengülés, szédülés, szorongás, remegés,
hiperaktivitás, rosszullét, alhasi görcsök és hányinger lesz úrrá a betegen.
Ezeket a tüneteket egy-másféltől öt napig terjedő időtartamban izomgörcsök
és epilepsziához hasonló rohamok követik. Az elvonás harmadik és hetedik
napja között látomások és hallucinációk léphetnek fel, ezek a tünetek az
egy-két hetes elvonókúra után napokig, hetekig, sőt, hónapokig is
fennmaradhatnak. Az elvonás okozta görcsök esetenként halálos kimenetelűek
is lehetnek.
56. Az imént felsorolt tünetek többsége csak a krónikus függők elvonása
esetén lép fel, a mérsékelt fogyasztók elvonásánál megfigyelhető tünetek
jóval enyhébbek. Az orvosi célra használt adagok rendszeres használóinak
többsége nem épít ki sem jelentős toleranciát, sem fizikai függőséget. Amint
ez az alkoholnál és az ópiátoknál megfigyelhető, a barbiturátfüggő anyák
gyermekei szintén függőnek születnek.
Néhányan pszichikai függőségbe is kerülhetnek, megfigyelhető, hogy a
gyakran szorongó, ideges egyének különösen hajlamosak arra, hogy akár kis
adagokat is gyakran fogyasszanak, ha ez érzésük szerint hozzájárul életük
számukra megfelelő vezetéséhez. Sokan a barbiturátok altató hatásától válnak
függővé, nem tudnak a szer nélkül elaludni. Más esetben azért lehet szükség
a drogra, mert az egyén képtelennek érzi magát arra, hogy a szer nyugtató
hatása nélkül funkcionáljon. A pszichikai jellegű barbiturátfüggőség
területét még nem dolgozták fel kielégítő részletességgel, így pusztán a
klinikai megfigyelésekre támaszkodhatunk.
A barbiturátok és más drogok kapcsolata
57. Mivel a barbiturátok és a nyugtatók sok vonásban hasonlítanak
egymásra, a két fogalmat gyakran használják ugyanannak a drogcsoportnak a
megnevezésére. E csoportnak a tagjai között bizonyos fokú kereszt-tolerancia
figyelhető meg, a barbiturátok krónikus használói például rendszerint
ellenállóak az alkohol, az enyhébb trankvillánsok és a szerves
érzéstelenítők hatásával szemben is. Ez a kereszt-tolerancia nem
befolyásolja a halálos adag mennyiségét. Nagy mennyiségű alkohol és
barbiturát egyidejű fogyasztása esetén hatásuk összegződik, és könnyen
mérgezéshez vezethet. A nyugtatókat használni lehet egy másik nyugtató
hatású drog elvonása okozta tünetek kezelésére, ezért használják a
barbiturátokat gyakran az alkoholelvonás tüneteinek enyhítésére. A kereszt-
függőség miatt az egyik szertől függő fogyasztó bármikor átválthat egy
másikra, ha a készlet kifogyott, vagy nem tud beszerezni az eredeti
anyagból. A krónikus barbiturátfüggők között gyakoriak az alkoholisták, akik
mint "száraz berúgást" emlegetik a barbiturátok által kiváltott állapotot. A
barbiturátok előnye számukra, hogy úgy okozzák alkoholéhoz hasonló
hatásukat, hogy használójukon nem érződik az alkohol jellegzetes szaga.
A barbiturátok és az ópiátok közötti kapcsolat már összetettebb. Ezek a
drogok nem mutatnak számottevő kereszt-toleranciát, ennek ellenére a
barbiturátok az ópiátoktól való elvonás tüneteinek kezelésére is alkalmasak.
A barbiturátok és az ópiátok valószínűleg jól kiegészítik egymást, mert
ópiátfüggők gyakran használják ezeket a drogokat például egy gyenge
heroinadag "felturbózására" vagy - vészhelyzetben - helyettesítésére. Sok
olyan ópiátfüggő van, aki elvből elkerüli a barbiturátokat és úgy tekint a
barbiturátfüggőkre vagy az alkoholistákra, mint a függők valamely "alsóbb
rétegének" képviselőire.
58. A barbiturátokat gyakran használják amfetaminszármazékokkal együtt. A
Dexamyl nevű szer például, amely dextroamfetamin és amobarbital
kombinációja, olyan stimuláns, amely nem rendelkezik a tiszta
amfetaminszármazékok feszélyező és irritáló hatásaival. Gyakori, hogy a
barbiturátok okozta fáradtságon a használó egy reggeli amfetamin-adaggal
lesz úrrá, a nap végén pedig az amfetamin okozta álmatlanságot újabb adag
barbituráttal "orvosolja". Ez a körfolyamat rendszeresen megfigyelhető az
egyébként társadalmilag jól funkcionáló drogfogyasztók körében. Hasonló
jelenség figyelhető meg az ún. speed-freakek körében, akik amfetamin-
injekciókkal tartják több napig ébren magukat, majd barbiturátok
segítségével szüntetik meg a stimuláns hatását és alszanak el.